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年南開大學合成抗耐藥菌天然產(chǎn)物助力對抗超級細菌

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南開大學元素有機化學國家重點實驗室陳弓團隊歷時7年“首次”實現(xiàn)甘露霉素（Mannopeptimycins）的高效化學全合成，為開發(fā)有效應(yīng)對“超級細菌”的新型抗生素藥物開辟了“道路”。

介紹該成果的論文日前在線發(fā)表于國際頂級化學學術(shù)刊物《美國化學會會志》（JACS）上。

上世紀20年代，青霉素的發(fā)現(xiàn)開啟了人類的抗生素時代，人類平均壽命因此延長15年－20年。然而，由于近年來傳統(tǒng)抗生素的濫用，越來越多具有耐藥性的“超級細菌”頻頻肆虐，人類急需可有效應(yīng)對的新型抗生素。

在藥物研發(fā)領(lǐng)域，對從自然界中分離出來的具有獨特生物活性的天然產(chǎn)物的化學結(jié)構(gòu)改進，一直是新藥開發(fā)的重要手段。甘露霉素是對多種耐藥菌有著突出抗菌活性的環(huán)狀糖肽天然產(chǎn)物。它可以阻礙細菌細胞壁的形成，使致病菌溶解死亡。

憑借突出的抗耐藥菌活性，甘露霉素成為各國科學家爭相研究的“明星分子”。由于它具有高度復雜的糖肽結(jié)構(gòu)，十幾年來其關(guān)鍵的化學全合成一直未能實現(xiàn)，受制于這個瓶頸問題相關(guān)藥物的開發(fā)也難以大步前進。

陳弓說：“這項合成工作也為基于甘露霉素開發(fā)能夠克服現(xiàn)有耐藥性的新型抗生素藥物打下堅實基礎(chǔ)。”

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